Dérivés naturels de l'acide caféique, inhibiteurs potentiels du VIH-1

Les traitements actuels contre le SIDA sont composés essentiellement d'inhibiteurs de deux des trois enzymes du Virus d'Immunodéficience Humaine (VIH), la transcriptase inverse et la protéase. L'apparition de résistances impose cependant la recherche de composés actifs sur d'autres cibles dans le cycle réplicatif du virus. Ce travail a donc été consacré à la synthèse de nouveaux inhibiteurs potentiels de la troisième enzyme du VIH-1 : l'intégrase. Parmi les composés polyphénoliques qui ont été obtenus, quatre présentent une activité importante lors de tests in vitro (CI50 500 nM) et deux présentent une activité de l'ordre du micromolaire. Ces composés n'ont pas d'activité antivirale mais ne sont pas toxiques.

Autorentext

Clemence Queffelec a soutenu sa thse de chimie organique l'universit de Lille 1 en 2007. Aprs un stage postdoctoral au Texas sur la chimie du phosphore avec le Pr Montchamp et un ATER l'Universit de Paris XI sur la raction d'hydroamination asymtrique, elle a obtenu un poste de Matres de Confrences en 2010 l'Universit de Nantes.

Klappentext

Les traitements actuels contre le SIDA sont composs essentiellement d'inhibiteurs de deux des trois enzymes du Virus d'Immunodficience Humaine (VIH), la transcriptase inverse et la protase. L'apparition de rsistances impose cependant la recherche de composs actifs sur d'autres cibles dans le cycle rplicatif du virus. Ce travail a donc t consacr la synthse de nouveaux inhibiteurs potentiels de la troisime enzyme du VIH-1 : l'intgrase. Parmi les composs polyphnoliques qui ont t obtenus, quatre prsentent une activit importante lors de tests in vitro (CI50 < 500 nM) et deux prsentent une activit de l'ordre du micromolaire. Ces composs n'ont pas d'activit antivirale mais ne sont pas toxiques.