Ein neuartiger Ansatz zur Formulierung eines Doxorubicin-Wirkstoffkonjugats

In der vorliegenden Studie wurde eine Reihe von Cu(II)-Komplexen von molekularen Schiff-Base-Addukten von Doxorubicin synthetisiert und durch analytische, molare Leitfähigkeit, IR-elektronische magnetische Suszeptibilität und Pulver-XRD-Messungen charakterisiert und auf verschiedene biologische Aktivitäten (Antioxidantien und Zytotoxizität) untersucht. Bei allen Cu(II)-Komplexen wurde anhand der analytischen Daten ein molares Verhältnis von 1:2 zwischen Metall und Ligand ermittelt. Die Daten zur molaren Leitfähigkeit bestätigen, dass alle Komplexe von Natur aus nicht elektrolytisch sind. Ausgehend von den elektronischen und magnetischen Daten wird für alle Kupfer(II)-Komplexe eine verzerrte oktaedrische Geometrie angenommen. Alle Cu(II)-Komplexe zeigten eine beträchtliche krebshemmende Aktivität gegen MCF-7-Zelllinien und eine ausgeprägtere antioxidative Aktivität in Gegenwart von DPPH. Die neu synthetisierten Titelverbindungen wurden auf ihre Hemmung des MCF-7-Zellwachstums untersucht. Die Ergebnisse zeigten, dass alle getesteten Verbindungen eine hemmende Wirkung auf das Wachstum von MCF-7-Krebszellen haben. Verbindung 3 zeigte die höchste Hemmaktivität gegen die MCF-7-Zelllinie (IC50 7,21 ± 0,1 mig/ml) unter allen getesteten Verbindungen.

Autorentext

Prof. (Dr.) Richa Kothari travaille comme doyen des projets et des brevets à l'université ITM, Gwalior (M.P.).