Erforschung privilegierter heterozyklischer Gerüstsubstanzen

Entzündungen sind gekennzeichnet durch Rötung, Hitze, Schwellung, Schmerzen und manchmal auch Funktionsverlust von Geweben. Die Cyclooxygenasen (COX) sind hauptsächlich für die Entzündung verantwortlich. Die konstitutive COX-1 ist für die Zytoprotektion im Magen-Darm-Trakt verantwortlich, während die induzierbare COX-2 die Entzündung fördert. Nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs) werden häufig zur Behandlung von Entzündungszeichen und -symptomen eingesetzt. Herkömmliche nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs) wie Aspirin, Diclofenac, Flurbiprofen und Ibuprofen wirken über die Hemmung des Isoenzyms COX-1 oder die kombinierte Hemmung der Isoenzyme COX-1 und COX-2. Sie weisen jedoch eine größere Selektivität für COX-1 als für COX-2 auf und verursachen schwerwiegende Nebenwirkungen wie Lebertoxizität. Daher ist es dringend erforderlich, neue Targets zu identifizieren, die für den Entwurf und die Entwicklung neuartiger entzündungshemmender Wirkstoffe als Alternative zu NSAIDs wichtig sind. Die in diesem Manuskript enthaltenen Informationen können für die Entwicklung neuer entzündungshemmender Wirkstoffe mit größerer Sicherheit, Selektivität und Wirksamkeit sowie geringeren Nebenwirkungen nützlich sein.

Autorentext

Dr. Rajeev Kharb arbeitet als außerordentlicher Professor am Amity Institute of Pharmacy, Amity University, Noida, Indien. Er verfügt über 14 Jahre Erfahrung in Lehre und Forschung. Er hat 30 Publikationen veröffentlicht und 3 Bücher geschrieben. Sein Forschungsgebiet ist die Entwicklung und Synthese neuartiger entzündungshemmender und antimikrobieller Verbindungen.