Herstellung von Amphotericin B-Trockenpulver zur Vernebelung aus Lipiden

Amphotericin B (AmB) ist das Mittel der Wahl bei den meisten systemischen Pilzinfektionen. Es gilt als Goldstandard-Therapie und wird am häufigsten zur Behandlung lebensbedrohlicher Erkrankungen wie Kryptokokkose, Histoplasmose und invasiver pulmonaler Aspergillose eingesetzt. AmB in Lipid-Wirkstoffträgern wurde zur Herstellung rekonstituierter Trockenpulverformulierungen durch Lyophilisierung (Gefriertrocknung) verwendet. Fünf Lipidderivate wie Natriumdeoxycholat (SDC), Natriumdeoxycholatsulfat (SDCS), Kaliumdeoxycholat (KDC), Kaliumcholat (KC) und Natriumcholat (SC) wurden als Lipid-Wirkstoffträger ausgewählt, die in verschiedenen Salzen (Na+ und K+) in rekonstituierten Trockenpulverformulierungen zur Vernebelung wirken. SDCS wurde erfolgreich im Labor synthetisiert und durch FTIR, 1H-NMR, Massenspektren, seinen Rf und Schmelzpunkt charakterisiert. KDC und KC wurden aus ihrer entsprechenden Säure, Deoxycholsäure und Cholsäure, mit Kaliumhydroxid in gleichen Molverhältnissen hergestellt. Somit bieten diese Verbindungen eine wünschenswerte Eigenschaft als Lipid-Wirkstoffträger für rekonstituierte Trockenpulverformulierungen, die für die Vernebelung geeignet waren. AmB-Lipid-Formulierungen (AmB-KC, AmB-KDC, AmB-SC, AmB-SDC und AmB-SDCS) bildeten einen festen Kuchen.

Autorentext

Dr. Kajiram Adhikari wurde am 17. August 1967 in Kawajit, Mirlung-5, Distrikt Tanahun, in Nepal geboren. Er erwarb einen Master-Abschluss in Pharmazie an der Universität von Dhaka und promovierte an der Universität des Prinzen von Songkla in Thailand. Er ist Professor für Pharmazie am People's Dental College and Hospital Pvt. Ltd., das der Universität Tribhuvan (T.U.) angegliedert ist.