Neuartige 4-Oxoazetidin-Aminobenzothiazole - Synthese und Bewertung

Eine Reihe von 2-[(3-Chlor-2-oxo-4-phenylazetidin-1-yl)amino]-N-(6-Fluor-1,3- benzothiazol-2-yl)acetamid wurde durch die Einwirkung von N-(6-Fluor-1,3- benzothiazol-2-yl)-2-hydrazinylacetamid mit aromatischen Aldehyden (S6 a-j) in Gegenwart einer katalytischen Menge Eisessig hergestellt. So wurden die hergestellten N-(6-Fluor-1,3- benzothiazol-2-yl)-2-hydrazinylacetamide einer oxidativen Zyklisierung unter Verwendung von Et3N in Dioxan, ClCH2COCl unterzogen, um das jeweilige 2-[(3-Chlor-2-oxo-4-phenylazetidin-1-yl)amino]-N-(6-Fluor-1,3-benzothiazol-2-yl)acetamid zu bilden. Die Strukturen der synthetisierten Verbindungen wurden auf der Grundlage ihrer Elementaranalysen und Spektraldaten (IR, 1HNMR und Masse) ermittelt. Darüber hinaus wurden sie auf ihre antimikrobielle, antimykotische, entzündungshemmende (in vitro und in vivo) und schmerzstillende Wirkung mit der Standardmethode untersucht. Das Ergebnis der Aktivitäten zeigt, dass Verbindungen mit mäßigen bis guten antimikrobiellen und antimykotischen Aktivitäten auch signifikante entzündungshemmende und schmerzstillende Aktivitäten aufwiesen.

Autorentext

El profesor Sachin G. Lokapure se graduó en B.Pharm en la Universidad de Shivaji y obtuvo un M.Pharm en la Universidad de Ciencias de la Salud Rajiv Gandhi, Bangalore.