Synthèse d'un étalon interne pour le bicalutamide

Le (R,S)-Bicalutamide [N-(4-cyano-3-trifluorométhylphényl)- -méthyl- -hydroxy-beta-(4- fluorophénylsulfonyl)propanamide], vendu sous le nom de Casodex®, est le principal antiandrogène actuellement utilisé pour traiter le cancer de la prostate. Il se lie aux récepteurs androgènes et bloque la croissance du cancer. Ce travail vise à développer des étalons internes pour la composante bioanalytique des essais cliniques qui doivent détecter le bicalutamide et ses dérivés. Un étalon interne est ajouté à l'échantillon de liquide corporel (principalement du sang) au début de la préparation de l'échantillon, à une concentration à peu près identique à celle de l'analyte à quantifier. Un étalon interne idéal présente une récupération d'extraction et un temps de rétention similaires dans la CLHP. Pour la quantification par spectrométrie de masse, il doit présenter une différence d'au moins 3 unités de masse par rapport à l'analyte et une réponse d'ionisation similaire. L'étalon interne est utilisé pour calibrer le courant ionique total du métabolite.

Autorentext

Maryam Amra Jordaan est associée à la recherche et à l'enseignement à l'université de technologie de Mangosuthu à Durban. Elle a obtenu sa licence de chimie et de physiologie en 2004, sa licence de chimie avec mention en 2005, sa maîtrise de chimie médicinale en 2008 et son doctorat en 2013. Ses recherches actuelles portent sur le développement de systèmes alternatifs d'administration de médicaments pour le VIH.

Klappentext

Le (R,S)-Bicalutamide [N-(4-cyano-3-trifluorométhylphényl)- -méthyl- -hydroxy-ß-(4- fluorophénylsulfonyl)propanamide], vendu sous le nom de Casodex®, est le principal antiandrogène actuellement utilisé pour traiter le cancer de la prostate. Il se lie aux récepteurs androgènes et bloque la croissance du cancer. Ce travail vise à développer des étalons internes pour la composante bioanalytique des essais cliniques qui doivent détecter le bicalutamide et ses dérivés. Un étalon interne est ajouté à l'échantillon de liquide corporel (principalement du sang) au début de la préparation de l'échantillon, à une concentration à peu près identique à celle de l'analyte à quantifier. Un étalon interne idéal présente une récupération d'extraction et un temps de rétention similaires dans la CLHP. Pour la quantification par spectrométrie de masse, il doit présenter une différence d'au moins 3 unités de masse par rapport à l'analyte et une réponse d'ionisation similaire. L'étalon interne est utilisé pour calibrer le courant ionique total du métabolite.