Synthèse et évaluation antitumorale du monastrol et de ses analogues

Le cancer est une maladie dont l'incidence et le taux de mortalité sont élevés et qui est responsable d'environ 12 % de tous les décès dans le monde. C'est pourquoi le développement de composés ayant une activité cytotoxique suscite un grand intérêt, en particulier dans le but de contourner le problème de la résistance. L'objectif de ce livre était de synthétiser six dihydropyrimidinones (DHPM) et d'étudier leur activité antitumorale contre une lignée cellulaire leucémique (U937). Les composés possèdent des groupes hydroxyles en positions ortho, méta et para de l'anneau benzénique et de l'oxygène ou du soufre dans l'anneau pyrimidine. Après avoir synthétisé les composés dans des conditions thermiques et sous irradiation micro-ondes, les DHPM ont été évalués pour leur activité antitumorale à l'aide de la méthode de métabolisation MTT. La partie soufrée dans les structures des DHPM a augmenté de manière significative l'activité antitumorale pour le type de cellule leucémique U937. Ceci a été confirmé par la réduction de la CI50 à 84 mimol.L-1. Cette étude a révélé que la position du groupe hydroxyle dans l'anneau benzénique influence l'activité antitumorale observée pour les cellules leucémiques U937, montrant que le groupe hydroxyle en position ortho de l'anneau benzénique est le plus actif.

Autorentext

She has a degree and a bachelor's degree in chemistry, a master's degree in organic chemistry from UFRRJ, a PhD in organic chemistry from USP and a post-doctorate in catalysis from UFRJ. She has experience in organic synthesis and catalysis involving microwave irradiation. She is currently Professor of Organic Chemistry at UFRJ.

Klappentext

Le cancer est une maladie dont l'incidence et le taux de mortalité sont élevés et qui est responsable d'environ 12 % de tous les décès dans le monde. C'est pourquoi le développement de composés ayant une activité cytotoxique suscite un grand intérêt, en particulier dans le but de contourner le problème de la résistance. L'objectif de ce livre était de synthétiser six dihydropyrimidinones (DHPM) et d'étudier leur activité antitumorale contre une lignée cellulaire leucémique (U937). Les composés possèdent des groupes hydroxyles en positions ortho, méta et para de l'anneau benzénique et de l'oxygène ou du soufre dans l'anneau pyrimidine. Après avoir synthétisé les composés dans des conditions thermiques et sous irradiation micro-ondes, les DHPM ont été évalués pour leur activité antitumorale à l'aide de la méthode de métabolisation MTT. La partie soufrée dans les structures des DHPM a augmenté de manière significative l'activité antitumorale pour le type de cellule leucémique U937. Ceci a été confirmé par la réduction de la CI50 à 84 mol.L-1. Cette étude a révélé que la position du groupe hydroxyle dans l'anneau benzénique influence l'activité antitumorale observée pour les cellules leucémiques U937, montrant que le groupe hydroxyle en position ortho de l'anneau benzénique est le plus actif.